Один из продуктов питания, дающий опасные сочетания с большим количеством лекарств — грейпфрут и его сок.
Ещё: экстракт грейпфрута содержится в Бадах. Не забывайте об этом. И вот принял человек заветную капсулу «для профилактики простуды, гриппа, очищения от паразитов и грибков», а потом сверху симвастатин….бац и концентрация статина в крови увеличилась в 9 раз!
Предыстория
Однажды учёные- фармацевты изучали как совместимы лекарства от давления (блокаторы кальциевых каналов) и спиртное. Чтобы на результаты эксперимента не повлияли психологические факторы, решили замаскировать вкус алкоголя соком белого грейпфрута. Получили неожиданные результаты. Сок вызывал больше побочных эффектов, чем спиртное.
Что такого «плохого» в грейпфруте?
Ничего плохого в нём нет. Грейпфрут содержит фуранокумарины. Данные соединения блокируют работу одного из важнейших ферментов системы цитохром Р450- CYP3A4, который участвует в метаболизме 60% лекарств.
В результате приём грейпфрута может как усиливать так и ослаблять действие лекарств. В основном- усиливать.
Таким же свойством обладают и некоторые другие цитрусовые, такие как лайм, помело, горькие сорта апельсинов- то есть «родственники» грейпфрута, содержащие фуранокумарины.
Сладкие апельсины, мандарины, лимон такого действия на CYP3A4 не имеют.
Грейпфрут влияет только на пероральные формы лекарств, всасывающиеся в тонкой кишке.
Мощный удар грейпфрута приходится именно на CYP3A4, работающий в кишечнике.
Надолго блокируется фермент?
Надолго и необратимо, поэтому необходим синтез фермента de novo. После стакана грейпфрутового сока или одного съеденного фрукта требуется 72 часа, чтобы полностью восстановить ферментативную активность. За 24 часа активность CYP3A4 восстанавливается на 50%.
Интервал в несколько часов между приёмом лекарства и грейпфрутом не имеет смысла.
Кроме CYP3A4 грейпфрут способен подавлять фермент CYP1A2, участвующий в метаболизме антипсихотических препаратов, кофеина (усиливая его действие).
С какими лекарствами несовместим грейпфрут?
В настоящее время известно 85 препаратов, а 43 – с тяжёлыми последствиями. Я напишу про часто применяемые и с высоким риском взаимодействия. Вот здесь полная таблица.
Очень высокий и высокий риск:
Статины
Ловастатин, симвастатин, аторвастатин–миопатия, вплоть до рабдомиолиза
На правастатин, розувастатин, флувастатин грейпфрут не действует.
Желудочно-кишечные препараты
Домперидон, цизаприд- «пируэт»
«Пируэт»- это
опасное для жизни нарушение сердечного ритма.
Сердечно-сосудистые препараты
Дронедорон– «пируэт»
Эрготамин– гангрена, инсульт
Амиодарон- пируэт»
Верапамил-полная блокада сердца
Противоопухолевые препараты
Кризотиниб, дазатиниб, эрготиниб, эверолимус, лапатиниб и др- миелотоксичность, «пируэт»
Противомикробные препараты
Эритромицин- «пируэт», тошнота, рвота
Примахин-миелотоксичность
Иммунодепрессанты
Циклоспорин, эверолимус, сиролимус, такролимус- нефротоксичность
Средний риск:
Блокаторы кальциевых каналов: нифедипин, фелодипин, никардипин-
усиление гипотензивного эффекта
Средства для лечения эректильной дисфункции: силденафил («Виагра»), тадалафил («Сиалис»)-гипотония, сердечный приступ
Средства, влияющие на ЦНС: буспирон, диазепам, кветиапин, сертралин– головокружение, седативный эффект
Антидиабетические препараты: репаглидин, саксаглиптин— гипогликемия
Антигельминтные: албендазол, празиквантел- головокружение, головная боль, сонливость
Эстрогены: эстрадиол, этинилэстрадиол и другие эстрогенсодержащие препараты- тромбозы;
Совместный прием грейпфрута с данными препаратами, наоборот, снижает их эффективность:
Клопидогрел, фексофенадин («Аллегра») , циклофосфамид, лозартан.
Грейпфрутовый сок — наиболее изученный в плане взаимодействия с лекарствами, но не единственный. Есть данные о влиянии клюквенного, гранатового, яблочного и др.
